頭孢菌素類藥物為廣譜殺菌劑，殺菌力強，能耐青霉素酶，毒性低，引起過敏反應的發生率比青霉素低。其結構與青霉素相似，為半合成抗生素。它是由頭孢菌所產生的頭孢菌素C催化水解制成，再用化學合成方法在母核上加不同側鏈可得頭孢素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等藥物。
【頭孢菌素Ⅰ鈉】
性狀本品為白色結晶性粉末，易溶于水，有吸濕性，久置顏色變黃，但不影響其效力，也不增加毒性。如稀釋為溶液后變黃色則不能使用。應密封、避光，置干燥處保存。
作用與用途其作用機理與青霉素相似，能抑制細菌細胞壁的合成。對革蘭氏陽性菌作用較強，包括對青霉素耐藥的菌株;對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌有效;對革蘭氏陰性菌，如李氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、大腸桿菌和沙門氏菌屬等也有較好的療效;鉤端螺旋體對本品也敏感。但對綠膿桿菌、產氣桿菌、結核桿菌、真菌、霉形體、病毒及原蟲無效。本品內服不易吸收，肌注后吸收良好。家禽肌注每千克體重10毫克后，經半小時血藥濃度可達峰值(每毫升18微克)，半衰期為16分鐘～54分鐘，體內分布廣，大部分以原形排出。本品主要應用于耐藥性金黃色葡萄球菌和一些革蘭氏陰性菌引起的嚴重感染，如呼吸道、泌尿道感染和家禽葡萄球菌、大腸桿菌感染。
不良反應本品毒性低，但長期應用會引起急性腎衰竭。此外，與青霉素可能有交叉過敏反應。
制劑用量粉針：每瓶0.5克，有效期1年半。肌注：家禽每千克體重10毫克，1日兩次。
【頭孢菌素Ⅳ】
性狀本品為白色或淡黃色結晶粉末，能溶于水。